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22-03-09
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Pour accélérer le soulagement
Gérer la douleur est un des défis difficiles pour les cliniciens, selon le Dr. Walker. La faible disponibilité biologique et le lent début d’action des opioïdés oraux limitent leur utilité anti-douleur alors on s’est plutôt concentré au développement de produits par application buccale, sublinguale et intra-nasale.
Le comprimé buccal de fentanyl (Fentora), approuvé récemment, augmente la vitesse d’action grâce à la technologie Ora Vescent qui relâche le dioxyde de carbone et fait baisser le pH, accélérant la dissolution et la pénétration de la membrane. Si on le compare au Actiq (parfois appelé suçons de fentanyl), les niveaux de médicament baissent plus vite et les concentrations de plasma sont plus élevées, ce qui signifie que les doses ne sont pas équivalentes. Il faut donc faire la bonne conversion quand on passe d’un médicament à l’autre.
Plusieurs autres formulations rapides de fentanyl sont en développement.
Le Rapynil, un médicament sublingual, en phase 3 d’essais cliniques et approuvé en Europe, se dissout rapidement et ses porteurs adhérant aux muqueuses orales permettent la pénétration rapide du médicament dans le sang.
Le fentanyl BEMA, pour administration buccale, est composé d’un petit disque dissoluble de polymère qui adhère aux muqueuses et réduit la douleur en 15 minutes. La FDA doit décider prochainement de sa mise en marché, dit le Dr. Walker.
Une forme sublinguale de sufentanil (Sufentanil Nano Tab) est également sous études. Les minuscules comprimés sont donnés par un distributeur électronique qui enregistre l’historique des doses qui peut être téléchargé sur ordinateur. De plus, la disponibilité biologique de cette formule est limitée si le médicament est broyé ou administré par intraveineuse.
Des formules intra-nasales de morphine, kétamine et kétorolac, médicament anti-inflammatoire non-stéroïdien, sont aussi en développement ainsi qu’un fentanyl pour inhalation.
Le Rylomine, de la morphine par administration intra-nasale en phase 3 d’essais, est semblable à l’action de la morphine par intraveineuse.
La kétamine intra-nasale PMI-150 commence à agir en 4 minutes environ.
ROX 888, un kétorolac intra-nasale, administré avec des opioïdes, a permis aux patients de tolérer des diminutions de doses d’opioïdes et d’améliorer le soulagement de la douleur.
TAIFUN, un fentanyl inhalé qui commence à diminuer la douleur en 5 minutes, a déjà été approuvé dans 10 pays pour usage combiné avec d’autres médicaments.
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